Paloma Pharmaceuticals donne une présentation à la conference internationale AACR-NCI-EORTC : cibles moléculaires et traitements contre le cancer
JAMAICA PLAIN, Massachusetts, November 16 /PRNewswire/ --
- La présentation porte sur Palomid 529, le premier double inhibiteur de TORC1/TORC2 pour le traitement contre le cancer du cerveau -
Paloma Pharmaceuticals, Inc. a annoncé qu'elle donnerait une présentation aujourd'hui à la conférence internationale AACR-NCI-EORTC : cibles moléculaires et traitements contre le cancer. La présentation, intitulée << Palomid 529, a dual mTor1/2 inhibitor, efficiently penetrates the blood brain barrier and may be an attractive agent for treatment of glioblastoma >> sera donnée par le Dr Olaf van Tellingen, Ph. D. du Netherlands Cancer Institute, à Amsterdam, aux Pays-Bas.
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Palomid 529 (P529) est un agent antitumoral synthétique non stéroïdien à petites molécules créé par l'intermédiaire du design informatique et de la chimie synthétique et médicale. Il est le résultat de trois générations de travaux sur la conception de Palomid. On a démontré que le vaste champ d'activité de Palomid en tant qu'agent antitumoral concernait sa capacité à cibler et à inhiber la voie de transduction du signal PI3K/Akt/mTOR sous forme de double inhibiteur de TORC1/TORC2.
<< Le glioblastome multiforme est la tumeur cérébrale primaire la plus fréquente contre laquelle il existe très peu de médicaments actifs. La barrière hémato-encéphalique constitue un obstacle majeur dans la libération efficace des médicaments dans le cerveau. Pour être plus précis, les activités des transporteurs ABC tels que la glycoprotéine P et la protéine de résistance au cancer du sein (BCRP) sont importantes. Nous étions donc très heureux de constater que Palomid 529 est uniquement un substrat très faible de la glycoprotéine P et de la BCRP, et que l'administration du médicament permettait d'obtenir des rapports cerveau/plasma élevés. Cette propriété fait de Palomid 529 un candidat intéressant pour cibler la voie de transduction du signal possiblement important PI3K-Akt-mTOR en présence d'un cancer du cerveau >>, a déclaré le Dr Van Tellingen.
<< Les travaux du laboratoire du Dr van Tellingen sont importants puisqu'ils démontrent que lors de l'administration, P529 peut traverser la barrière hémato-encéphalique, pénétrer dans le cerveau et n'est pas affecté par les transporteurs ABC, un problème courant lors de traitements contre le cancer où les médicaments sont extraits activement des cellules cancéreuses >>, a affirmé David Sherris, Ph.D., président et PDG de Paloma Pharmaceuticals. << Ces travaux viennent s'ajouter à notre compendium de données de plus en plus vaste démontrant que P529 est un agent antitumoral administré par voie orale puissant contre une multitude de modèles animaux de tumeurs, y compris les cancers du sein et de la prostate, et le glioblastome >>, a ajouté le Dr Sherris.
À propos de la voie PI3K/Akt/mTOR
La voie PI3K/Akt/mTOR a été impliquée dans une grande variété de réponses biologiques et est considérée comme une cible thérapeutique majeure en matière de cancer. L'activation de cette voie du signal par l'intermédiaire d'événements mutagènes directs ou indirects est courante dans plusieurs types de cancer humain entraînant la dérégulation de la voie PI3K/Akt/mTOR. Par conséquent, les agents capables d'inhiber la voie PI3K/Akt/mTOR sont des cibles intéressantes pour l'intervention thérapeutique contre le cancer. Au centre de la voie du signal, on retrouve deux complexes protéiques distincts; l'un étant responsable de la régulation de la croissance par l'intermédiaire de la protéine de transduction du signal S6K, TORC1, et l'autre, de la régulation de la survie des cellules par l'intermédiaire du Akt, TORC2. Ces complexes définissent tant la branche sensible à la rapamycine que la branche qui y est insensible de la voie PI3K/Akt/mTOR. L'inhibition de la voie TORC2 permet d'empêcher la formation de tumeurs résultant de la perte du suppresseur de tumeur PTEN, un gène dont la perte contribue à la cancérogénicité. Les inhibiteurs de la TORC2 peuvent avoir des effets positifs en tant qu'agents anticancéreux ne présentant aucune toxicité pour les tissus normaux puisque la perte de la TORC2 via une altération génétique ne semble pas affecter les tissus normaux. Les antagonistes de la TORC1 comme la rapamycine, et d'autres comme les rapalogues, ont démontré une activité dans les modèles animaux de cancer et dans les essais cliniques humains. Puisque l'inhibition de la TORC1 et de la TORC2 devrait résulter en une inhibition plus complète de la voie PI3K/Akt/mTOR, indiquant une régulation à la hausse en ce qui touche au cancer, les inhibiteurs doubles constituent un point d'intérêt actif en termes de développement pharmaceutique.
À propos de Paloma Pharmaceuticals
Paloma Pharmaceuticals, Inc. es une société spécialisée dans le développement de médicaments de stade précoce qui emploient des inhibiteurs de la voie PI3K/Akt/mTOR pour le traitement du cancer, des maladies oculaires (dégénérescence maculaire et rétinopathie diabétique), des troubles du SNC (épilepsie, maladie de Parkinson, maladie d'Alzheimer), des maladies fibreuses (fibrose pulmonaire et rénale), des maladies virales (VIH, VHC) et des maladies de la peau (psoriasis et dermatite atopique). Paloma détient la propriété intellectuelle associée à une bibliothèque de nouveaux médicaments à petites molécules exclusifs créés par l'intermédiaire d'une plateforme de design intégrée comprenant des outils informatiques exclusifs, personnalisés et standards de l'industrie. Ces médicaments présentent un potentiel thérapeutique en ce qui a trait au traitement des maladies précédemment mentionnées.
http://www.palomapharma.com
David Sherris +1-617-407-6314 dsherris@palomapharma.com