Une publication scientifique importante confirme la nature véritablement unique de la collection publique de criblage assemblée au sein de l'European Lead Factory

LYON, France, December 16, 2015 /PRNewswire/ --

Une publication scientifique publiée ce mois-ci dans " Drug Discovery Today " (http://authors.elsevier.com/a/1R-An4r9RkJ4rh) détaille les résultats d'une étude de référence portant sur la collection de criblage actuellement en cours de conception et de synthétisation au sein du consortium European Lead Factory.

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Créé en 2013, le consortium European Lead Factory est un projet de collaboration d'une valeur de 196 millions EUR financé par l'Initiative pour les médicaments innovants (IMI), qui vise à soutenir les phases initiales du processus de découverte de médicaments. Des sociétés pharmaceutiques, des groupes universitaires et 10 petites et moyennes entreprises (PME) ont formé un consortium paneuropéen afin de créer une plateforme de criblage innovante et accessible au public de composés maniables synthétiquement, appelée la Collection publique de composés (CPC).  Dans le cadre du projet EU Lead Factory, les sept sociétés pharmaceutiques participantes ont fourni plus de 300 000 composés chimiques de leurs collections, tandis que les groupes universitaires et cinq PME membres actives dans le secteur de la chimie fourniront environ 200 000 composés issus de domaines inexploités de l'espace chimique biologiquement pertinent (https://www.europeanleadfactory.eu).

En mars 2015, une étape importante a été franchie, à savoir la synthèse des 50 000 premiers composés. Afin de marquer ce succès, une analyse de la diversité a été réalisée sur ce nombre statistiquement significatif. Les résultats ont été publiés dans " Drug Discovery Today " et une comparaison a été effectuée avec trois autres collections de composés pertinentes et accessibles.  Comme escompté, les composés de la CPC possèdent de bonnes propriétés selon les règles de Lipinski.  Ce qui est particulièrement notable, en contraste avec les autres collections, c'est la proportion élevée de centres sp[3] (caractère Fsp3) et le fait que 85 % des composés sont chiraux, ce qui donne des composés présentant un haut degré de forme 3D. En outre, plus de la moitié des structures moléculaires au sein de la CPC sont uniques. Cela permettra d'explorer de nouveaux domaines de l'espace biologique qu'il n'était pas possible d'étudier par le passé, ou de cibler différemment des mécanismes de maladie connus. Le caractère novateur des échafaudages de cette bibliothèque au sein des 50 000 premiers composés de la CPC montre l'innovation radicale que les PME spécialisées dans la découverte de médicaments et leurs partenaires universitaires ont apporté à l'ELF en seulement deux ans.

Des informations supplémentaires sont disponibles dans " Drug Discovery Today ", qui détaille la qualité et la diversité de ces 50 000 premiers composés dans une collection publique unique et reposant sur une base scientifique, générée au moyen d'une approche collaborative.

Ces composés sont actuellement testés par rapport à des cibles médicamenteuses biologiques innovantes dans huit centres de criblage de l'EU Lead Factory et ont déjà eu un impact sur les résultats, prouvant leur potentiel en matière de découverte de médicaments. Tous les chercheurs européens, qu'ils soient issus du monde universitaire ou de PME, disposant d'une cible médicamenteuse potentielle et d'un test de criblage associé, peuvent demander à accéder aux 40 créneaux de criblage encore disponibles. À l'avenir, nous nous efforcerons de continuer à suivre cette approche collaborative et à chercher des opportunités supplémentaires permettant aux PME d'innover à la fois en termes de conception et de création de bibliothèques.  Le projet EU Lead Factory devrait inclure 100 000 composés fin 2015. Il est sur la bonne voie pour atteindre son objectif consistant à rassembler 200 000 composés d'ici fin 2017.

Cette réussite montre les capacités formidables des PME actives dans le secteur de la chimie formant le consortium de l'European Lead Factory (Edelris, Mercachem, Sygnature Discovery, Syncom et Taros), qui comptent au total plus de 300 chimistes médicaux et analytiques expérimentés. Parmi les équipements de pointe dédiés aux opérations de chimie, de purification, de CQ et de formatage, on peut citer 10 systèmes de CL/SM préparative, 20 systèmes de CL/SM analytique, 5 spectromètres RMN et 30 manipulateurs d'échantillons liquides. Avec ces dispositifs à leur disposition, les équipes de chimie ont la possibilité et la capacité de synthétiser chaque année plus de 100 000 molécules médicamenteuses et composés innovants et biologiquement pertinents.

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